Lo studente dovrà fare propri i principi generali dell’azione farmacologica dei vari gruppi di farmaci, conoscere gli eventuali effetti collaterali o indesiderati ed individuare i possibili inapieghi in terapia, quale strumento di base per le applicazioni cliniche.

FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO DI RELAZIONE

- Trasmissione neuroumorale e sistema nervoso centrale. La trasmissione efapica e sinaptica. I recettori: messaggi intracellulari, secondi messaggeri, sistemi nucleotidosiclassici, ecc.; meccanismi di regolazione (down - ed up - regulation), vie biosintetiche, immagazzinamento, meccanismi di rilascio ed inattivazione (metabolismo e "reuptake") dei neurotrasmettitori. I principali messaggeri chimici: monoamine ( dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina, istamina, ecc.), acetilcolina; nucleotidi (adeninici, guaninici, ecc.); aminoacidi ( GABA, glicina, ecc.); aminoacidi dicarbossilici (ac. glutammico, ac. aspartico, ecc.); trasmissione peptidergica (sostanza P, b-endorfine, VIP, ecc.). Generalità sulla classificazione dei recettori: colinergici (muscarinici: M1 , M2, M3, ecc.; nicotinici: NM , NN) adrenergici (a, b, e sottotipi ); istaminergici ( H1, H2 , H3 ) serotoninergici ( 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 e sottotipi); GABAergici (GABAA, GABAB, ); adenosinici (A1, A2); recettori per gli aminoacidi eccitatori ( metabotropi, quisqualato, NMDA, cainato, AP4, ecc.); recettori per gli oppioidi (m,k, d); recettori per le citochine (tipo I, II, ecc.), ecc. Meccanismi di neuromodulazione e cotrasmissione.

- Anestesia generale: principi di anestesiologia ( stadi e piani dell’anestesia, medicazione preanestetica, induzione, coadiuvanti dell’anestesia generale). Principali composti in uso: per inalazione ( alotano, enflurano, isoflurano, protossido d’azoto, etere etilico, ecc.); per via endovenosa ( barbiturici, benzodiazepine, oxibate, clomidato, propofol, ecc.); anestetici dissociativi ( fenciclidina, ketamina, ecc.).

La neuroleptoanalgesia.

- Anestesia locale: proprieta generali e metodi di applicazione clinica. Principali anestetici locali (da infiltrazione: cocaina. procaina, lidocaina, buvicaina. tetracaina, ecc.. da opposizione: benossinato. benzocaina, ecc.) e coadiuvanti (vasocostrittori locali). Tossine bioccanti i canali del sodio: tetrodotossina, saxitossina, maculotossina. ecc.

FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO E DELLA TRASMISSIONE NEUROMUSCOLARE

- Trasmissione neuroumorale nei sistemi periferici: principi generali. Acetilcolina ed agonisti colinergici diretti (di sintesi: metacolina, carbacolo, ecc.; naturali: muscarina, pilocarpina, arecolina, ecc.). Anticolinesterasici: reversibili (parathion, DPF, fenthion, sarin, tabun, malathion, ecc.) farmaci per il trattamento della relativa intossicazione ( atropina, PAM ).

- Farmaci antimuscarinici: atropina, scopolamina, butilscopolamina, ottilio bromuro, ipratropio bromuro, pinaverio bromuro, mebeverina, omatropina, tropicamide, ecc.

- Farmaci stimolanti gangliari (nicotina, lobelina, TMA, ecc.). Ganglioplegici (esametonio, mecamilamina, pentolinio, trimetafano, ecc.).

- Farmaci inibenti la trasmissione neuromuscolare ("curarici"); bioccanti competitivi o ortocurari (d-tubocurarina, alcuronio, pancuronio, fazadinio, ecc.); bioccanti depolarizzanti o leptocurari (decametonio, sucinilcolina, ecc.). Miorilassanti o y-curari (baclofene, benzodiezepine, carisoprodolo, tiocoichicoside, piridinolo. ecc.). Inibitori dell ‘accoppiamento eccitazione-contrazione ( dandrolene).

- Catelcolamine endogene (adrenalina, noredrenalina, dopamina). Farmaci simpaticomimetici ad azione diretta o indiretta: attivi sui ricettori a (adrenalina, noradrenalina, metossamina, efedrina, tiramina, fenilefrina, ecc.); attivi sui ricettori a2 (clonidina, guanfacina. metildopa, ecc.); attivi sui ricettori b: non selettivi (adrenalina, efedrina, isoproterenolo, ecc.): b2-selettivi (orciprenalina. terbutalina, salbutamolo, ritodrina, ecc.). Attivi principalmente sul SNC (anfetamina e derivati, metilfenitado, pemolina, fentermina, fenmetrazina, ecc.). Vasocostrittori locali: imidazolici (nafzotina, totrazolina, ecc.), pseudoefredina. fenilefrina, ecc.

- Antagonisti dei recettori adrenergici: attivi sui recettori a (non selettivi): alchilanti (fenossibenzamina e dibenamina); imidazolidinici (fentolamina, tolazolina, ecc.), indoli (alcoloidi della segale cornuta, ecc.) e composti vari (neurolettici, ecc.). Attivi sui recettori A1: piperazilchinazoline (prazosina, rerazosina, doxazosina, ecc.); Ketanserina; indoramina. Attivi sui recettori a2: yoinbina a - e b -bioccanti (labetalolo). Attivi sui recettori ~: non selettivi (propranololo, nadololo, timololo, pindololo, ecc.); b 1-selettivi (metoprololo, atenololo, acebutolo, erhololo, ecc.):

- Principali impieghi clinici delle varie classi di farmaci.

NEUROPSICOFARMACOLOGIA

- Basi funzionali e metodologie sperimentali per la valutazione dei farmaci attivi sul SNC.

- Principi di bioetica.

- Neuropsicofarrnacologia in età evolutiva ed involutiva. In gravidanza ed in corso di patologie infettive croniche (lue, AIDS, ecc.).

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DEI DISORDINI DEL MOVIMENTO

- Malattia di Parkinson e parkinsonismi: L-dopa e sue associazioni con gli inibitori della DBH (o LAAD, corbidopa e benzerazide), farmaci dopaminomimetici diretti (bromocriptina, pergolide, lisuride, ecc.) e indiretti (amantadina): inibitori delle MAO-B (selegilina o deprelin). Anticolinergici (benziropina, triesilfenidile, biperidene, ecc.). Antistaminici (difenidramina, orfenadrina). Agenti antiossidanti (vit. E, selenio, cisteina, ecc.). Agenti induttori sindromi parkinsoniane (neurolettici, sali d’alluminio, MPTP, MPP, ecc.).

- Corea di Huntington, distonie, tics, tremore essenziale, emiballismo, discinesia tardiva: agenti anticolinergici, agonisti ed antagonisti dopaminergici, baclofene, benzodiazepine, tossina botulinica. Farmaci sperimentali ed interesse teorico.

- Spasticità: baclofene, benzodiazepine, dandrolene, tizanidina. Farmaci sperimentali e di interesse teorico.

- Malattie demielinizzanti (sclerosi multipla, sclerosi cerebrale diffusa, encefalomielite acuta disseminata, ecc.): ACTH, prednisone, bioccanti i canali del K+, interferone b -1B, agenti sintomatici.

- Miastenia e sindromi miasteniche: anticolinesterasici (fisiostigmina, pirido-stigmina, edrofonio, ecc.); interferenti ionici (germina, KCI, spironolattoni, ecc.); glucocorticoidi; immunosoppressori non corticosteroidei (azatioprina, ciclo-sporina, ecc.); plasmaferesi. Farmaci aggravanti o induttori di sindromi miaste-niche.

FARMACI PER LA TERAPIA DELL’EPILESSIA

- Classificazione degli attacchi epilettici ed ipotesi etiopatogenetiche.

- Basi farmacologiche di terapia: idantoine, barbiturici, deossibarbiturici, iminostilbenici, succinimidi, ac. vaiproico, ossazolidindioni, benzodiazepine. Farmaci per trattamento dello "Stato di male".

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE SINDROMI ALGICHE

- Nevralgia del trigemino e sindromi correlate: baclofene, carbamazepina, fenitoina, FANS.

- Emicrania: FANS, ergotamina, diidroergotamina, sumatriptam. Agenti utilizzati per la profilassi: FANS, propranololo, metisergide, ciproctadina.

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE MALATTIE CEREBRO-VASCOLARI

- Malattie emorragiche: emorragia cerebrale (agenti osmotici, glucocorticoidi, barbiturici, ecc. Farmaci di interesse teorico). Emorragia subaraenoidea (bioccanti il canale del Ca++, ‘plasma expanders", antifibrinolitici, ecc.).

- Ischemia cerebrale: agenti protettivi (antiaggreganti piastrinici: ac. acetilsalicitico, dipiridamolo, sulfinpirazone, tidoclipina, diazoxibene, clorieromene, ecc.); anticoagulanti e trombolitici: vedi "Farmaci attivi sul sangue e l’emopoiesi".

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE SINDROMI SCHIZOFRENICHE

· Considerazioni generali sulle basi biologiche dei disturbi schizofrenici.

· Farmaci antipsicotici e neurolettici: fenotiazine (alifatiche, piperidiniche, piperaziniche); tioxanteni; butirrofenoni; difenilbutilpiperidine, indolici; dibenzoxazepine; dipenzodiazepine; benzamidi; eterociclici vari.

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE SINDROMI PSICORGANICHE

- Demenze senili e presenili:vasodilatori distrettuali (alcaloidi diidrogenati della segale cornuta, C++- antagonisti, ecc.). Farmaci proposti: colinergici, monoaminergici, neuropeptidi, agonisti ed antagonisti del GABA, neotropi, ecc.

- Demenza vascolare (arteriosclerotica e multiinfartuale): vedi "Farmaci per il trattamento delle iperlipoproteinemie" e "Farmaci antiipertensivi".

- Disturbi mentali in corso di patologie infettive: lue(trattamento delle singole forme - espansive, depressivo - ipocondriache, schizofreniformi, ecc. - e terapia antibatterica specifica - vedi "chemioterapia della lue"). Disturbi mentali correlati con la diagnosi di infezioni da HIV: trattamento delle singole forme (disordini ansiosi, depressivi, ossessivi o psicotici). Complesso AIDS-demenza (alterazioni cognitive, variazioni della personalità o del comportamento, sintomi psicotici, sintomi motori, ecc. - vedi anche "chemioterapia dell’AIDS").

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DEI DISTURBI DELL’UMORE

- Considerazioni generali sulle basi biologiche dei disturbi dell’umore.

- Depressione: antidepressivi triciclici (amine terziarie: imipramina, imitriptilina, doxepina, ecc.; amine secondarie: desipramina, nortriptilina, protriptilina, amoxapina, maprotilina, ecc.); antidepressivi atipici (trazodone, fluoxetina, mianserina, fluvoxamina, citalopram, bupropione, nomifensina, buspirone, ecc.). Inibitori delle monaminossidasi ( IMAO ); isocarbossazide, fenelzina, tranilcidromina, meclobemide.

- Sindrome maniaco-depressiva: sali di litio, carbamazepina, ac. vaiproico.

- Disturbi d’ansia: benzodiazepine e derivati, propandiolcarbammati, barbiturici, ecc. Fitoterapici (valeriana, passiflora, camomilla, ecc.).

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DEl DISTURBI DELLA VEGLIA

E DEL SONNO

- Richiami di Neurofisiologia.
- Farmaci ipnoinducenti ed ipnotici: vedi Farmaci per "i disturbi d’ansia".
- Farmaci per il trattamento della narcolessia: antidepressivi triciclici, IMAO, anfetamine.

DISTURBI DELL’INFANZIA DELL ‘ADOLESCENZA DELLA GIOVINEZZA

- Autismo infantile: farmaci antidopaminergici, antiserotoninergici, antagonisti degli oppioidi.
- Deficit dell’attenzione (sindrome iperattiva o disfunzione celebrale minima): anfetamine.
- Le tossicodipendenze: principali farmaci tossicomanigeni; terapia di dissuefa-zione; trattamento delle emergenze.

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE FLOGOSI

- Floglosi ed autacoidi: istamina ed antagonisti (antistaminici recettoriali anti-H1; inibitori della sintesi e della liberazione). 5-idrossitriptamina (serotonina); agonisti (sumatriptan) ed antagonisti (ketanserina, metisergide, ciproeptadina, ondasetron, ecc.). Bradikinine ed antagonisti.

- Autacoidi derivati dai lipidi: cicosanoidi e fattore attivante le tossine (PAF).

- Antinfiammatori-analgesici-antipiretici (FANS): a prevalente azione inibente la sintesi delle prostaglandine (salicilati, pirazolonici, p-aminofenolici, indolici, fenamati, arilpropionici, oxicam-derivati, fenilacetici, tolmetina, ecc.). Inibitori della SOD (diacercina, nimesulide, ecc.).

- Terapia coadiuvante: farmaci fibrinolitici (bromelaina, serratiopeptidasi, streptokinasi, ecc.); desossiribonucleasi.

- Farmaci per la terapia dell’artrite reumatoide; FANS, sali d’oro, isoxiclorochina, glucocorticoidi, methatrexato, azatioprina, sulfasalazina, penicillamina. Sperimentali (immunosoppressori; ciclosporina, amiprilosio, anticorpi anti-CD4; precursori della PGE : ac. g - linoleico).

- Farmaci per la terapia della gotta: fase acuta (coichicina, FANS. glucocorticoidi. ecc.): farmaci ipouricimizzanti (inibitori della sintesi: allopurinolo; uricosurici: sulfinpirazone, benemamide o probenecid, sali di litio, ecc.).

FARMACI CHE INFLUENZANO LA FUNZIONE RENALE ED IL RICAMBIO

ELETTROLITICO

- Diuretici: osmotici (mannitolo, urea, glicerolo); inibitori dell’anidrasi carbonica (acetazolamide, diclorfenamide, ecc.); benzodiatiazidi e congeneri (clorotiazide, idroclorotiazide, benztiazide, clortalidone, chinectazone, indapamide, ecc.); diuretici dell’ansa (furosemide, ac. etacrinico, bumetanide, ecc.); diuretici risparmiatori di potassio (antagonisti dell ‘aldosterone; spironolattone, canrenone, ecc.; con meccanismo diverso: triamterene, amiloride, ecc.), altri composti ad attività diuretica (metilxantine, glucosidi della scilla, etanolo, ecc.).

- Nefrolitici: acque oligominerali, citrato di Na e K, fitoterapici, terpeni, ecc.

- Farmaci antiedemigeni.: diurecici osmotici; FANS, escina, ecc.

- Farmaci per la terapia del diabete insipido: ADH e derivati, benzotiadiazidi, carbamazepina, inibitori della sintesi delle prostaglandine.

- Inibitori del trasporto tubolare di composti organici; probenecid, sulfinpirazone, benzbromarone, ecc.

FARMACI DELL’APPARATO CARDIOVASCOLARE

- Sistema renina-angiotensina e suoi inibitori ("ACE-inibitori"): captopril, enalapril, lisopril, ecc.

- Farmaci antiipertensivi: diuretici a2-agonisti ad azione centrale (clonidina, guanfacina, guanabenz); bioccanti il neurone adrenergico (metildopa, guanetidina, guanadrel, ecc.), a e b bioccanti alcaloidi della Rawolfia serpentina (reserpina); antagonisti b-adrenergici (vedi "Farmaci del sistema nervoso autonomo"). Antagonisti a1-adrenergici: prazosina e terazosina. Vasodilatatori diretti: idralazina, minoxidil, nitroprussiato, diazossido, xantine metilate (aminofillina). Vasodilatatori per via riflessa (alcaloidi del veratro). Bioccanti il canale del calcio: diidropiridine (nicardipina, nifedipina, nimodipina, ecc.); verapamile; diltiazem. ACE-inibitori. Vasodilatatori periferici (bemetanol, isoxuprina, ac. nicotinico e derivati, diidroergotossina, buflomedil, cinnarizina, papaverina, vinburnina, vincamina, piribedil, ecc.); derivati prostaciclinici. (iloprost).

- Farmaci anti-ipotensivi: metossamina, sinefrina, mefentermina, metaramnolo, ecc.

- Farmaci per il trattamento e la prevenzione dell’angina pectoris: nitriti e nitrati organici (nitrito d’amile, nitroglicerina, isorbite di nitrato, ecc.); bloccanti i canali del Ca++ (diltiazem, diidropiridine, verapamii, ecc.); antagonisti b - adrenergici (angina da sforzo); diripidamolo. Correttori del metabolismo: carnitina ed ubidecarenone.

- Farmaci per lo scompenso cardiaco: glucosidi cardioattivi (digitale, strofanto, scilla, convallaria, ecc.); dobutamina: enoximone, ACE-inibitori; vasodilatatori ad azione diretta (idralazina + nitrati, flosequinam); b - bloccanti (metoprololo, bucindolo, carvedilolo, ecc.).

- Farmaci per il trattamento dell’edema polmonare acuto: diuretici dell’ansa (furosemide, bumetanide, ac. etacrinico); morfina.

- Agenti inotropi positivi: metilxantine; glucagone; dobutamina; arnrinone, milrinone, ecc.

- Farmaci antiaritmici: classe I (bioccanti il canale del sodio): IA (chinidina, procainamide, ecc.); IB (lidocaina, mexletina, fenitoina, ecc.), IC (encainide, flencainide, propafenone, ecc.): classe II (b - bloccanti): propranololo, acebutolo, sotalolo, ecc.: classe III (rallentanti la depolarizzazione): amiodarone, bretilio, sotalolo, ecc.; classe IV (bioccanti i canali del Ca++): verapamile, diltiazem.

- Farmaci per il trattamento delle iperliproteinemie: inibitori della HGM-CoA-reduttasi (pravastatina, lovastatina, sinvastatina, mevastatina, ecc.); fibrati (clofibrato, genfibrozil); resine a scambio ionico (colestiramina, colestipolo, ecc.); composti vari: probucolo, 2 ac. nicotimco, ncomicina, ecc. Farmaci "chiarificanti": derivati eparinici ed eparine a basso peso molecolare (eparansolfato, sulodexide, enoxaparina, ecc.).

- Protettori vasali: troxerutina, escina, sulmarina, vit. C, ecc.

FARMACI DELL’APPARATO GASTROENTERICO

- Sistema APUD ed ormoni gastro-intestinali.

- Antiacidi: sistemici (bicarbonato di sodio, citrato di sodio, ecc.); non sistemici (idrossido d’alluminio, idrossido di magnesio, carbonato di magnesio, carbonato di calcio, ecc.). Promotori la secrezione (pentagastrina, istamina, ecc.).

- Farmaci per il trattamento dell’ulcera peptica: antigastrinici (somatostatina, proglumide, secretina, GIP, VIP); antimuscarinici (aspecifici: atropina; anti-M1: pirenzepina, telenzepina, ecc.); antistaminici anti-H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, niperotidina, ecc.); inibitori della pompa protonica (omeprazolo, ecc.); linociclano e prostangladinici (misoprostol, rosaprostol, ecc.); composti del bismuto (sottonitrato, sottogallato, sottocitrato, ecc.); carbenoxolone; citoprotettori (siliconi, colestiramina, sucralfato, ecc.). Chemioterapia contro l’Helicobacter pylori (amoxacillina, metronidazolo, claritromicina, ecc.). Terapia coadiuvante: procinetici e farmaci per i disturbi dell’umore (ansiolitici, antidepressivi, ecc.).

- Farmaci che modificano il flusso dell’acqua e la motilità gastro-enterica: colinergici ed anticolinesterasici; procinetici (metoclopramide, domperidone, cisapride, ecc.), acidi biliari; lassativi e purganti (fibre vegetali, osmotici, stimolanti, lubrificanti, zolfo sublimato, ecc.); astringenti o antidiarroici: oppiacei (oppio, difenossilato, loperamide, ecc.); bismuto salicilato basico, tannino, lactobacilli, ecc.; antispastici (vedi "antimuscarinici"); antimeteorici: adsorbenti (dimeticone, caolino, carbone attivato, pectine, ecc.); a - galattosidasi.

- Digestivi: enzimi gastrici (pepsina); enzimi pancreatici (tripsina, chimotripsina, amilasi, lipasi, ecc.); enzimi proteolitici (papaina, ecc.); sali biliari e stimolanti la secrezione biliare (exiprobene, ac. ciclossilico, fitoterapici, ecc.). Acidificanti (betaina, ac. glutamico, limonee cloridriche, ecc.).

- Colelitolitici: ac. chenursodesossicolico, chenodesossicolico, ursodesossicolico, ecc.

- Antiemetici: centrali (anti-D2: fenotiazine, butirrofenoni, benzamidi, cannabinoidi); periferici (anti-5-HT3: ondansetron, granisetron, tropisetron; vedi anche antiacidi e procinetici). Emetici: apomorfina, alcaloidi della segale cornuta, ipecacuana, camomilla, cloruro di sodio, ecc.

- Farmaci proressizzanti: amari, steroidi anabolizzanti, insulina, ciprocptadina, antidepressivi triciclici, ecc.

- Farmaci contro l’obesità: anoressizzanti centrali (catecolaminomimetici: anfetamine, fendimetrazina, fentermina, amfepramone, mazindolo, ecc); serotoninergici: fenfluramina, dexfenfluramina, fluvoxamina, ecc.; periferici: glucagone, espansori di massa. Faramaci dimagranti : ipoglicemizzanti orali, stimolanti il metabolismo (L-tirosina, dinitrofenolo).

- Farmaci per la terapia del morbo di Crohn (retto-colite ulcerosa): corticosteroidi, sulfasalazina, mesalazina, olsalazina.Terapia coadiuvante e di sostegno (antidiarroici, chemioterapia locale, emotrasfusioni, vitamine, sali di Fe, albumina, nutrizione parenterale totale, ecc.).

FARMACI DELL’APPARATO RESPIRATORIO

- Ossigenoterapia, analettici respiratori.Surfattante polmonare e i suoi induttori (glucocorticoidi, morfina, assoc. estro-progestiniche, ecc.).

- Bechici (antitussigeni): centrali (destrometorfano, levopropossifene, codeina, noscapina, difenidramina, caramifene, ecc.); periferici (demungenti, fluidificanti, mucolitici, ecc.).

- Farmaci per il trattamento dell’asma bronchiale: xantine, metilate (teofillina, bamifillina, ecc.); antiistamino-liberatori (disodio cromoglicato); agonisti b2 - adrenergici; glucocorticoidi; anticolinergici (ipratropio bromuro, atropina, ecc.).Chemioterapici per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio.

FARMACI CHE MODIFICANO LA MOTILITÀ UTERINA

- Farmaci ossitosici: ossitocina, prostaglandine (E2 o dinoprostone, F2a o dinoprost, carboprost, gemeprost, ecc.), alcaloidi ergometrinici della segale cornuta, ecc.

- Abortivi: alcaloidi della segale cornuta, carboprost, gemeprost, mifepristone, apiolo, ecc.

- Tacolitici: agonisti b2 - adrenergici (ritodrina, isoxsoprina), magnesio solfato, etanolo, ecc.

- Emmenagoghi ed antiemmenagoghi: vedi "Farmaci del sistema neuroendocrino" ed "ormoni gonadici femminili".

FARMACI ANTIMICROBICI

- Ricordi di microbiologia. Criteri concettuali di infezione, infestazione o ectoparassitosi.

- Generalità sui farmaci antiparassitari: distinzione in base alle caratteristiche differenziali generiche (disinfettanti, antisettici, sterilizzanti, disinfestanti, chemioterapici, ecc.) ed alla loro utilizzazione (generali, locali, ambientali, ecc.).

- Chemioterapici: classificazione (naturali, sintetici, antibiotici, immuno-chemioterapici).

- Problemi inerenti alla chemioterapia clinica: criteri di scelta, test di sensibilità antibatterica in vitro ed in vivo, ecc. Concentrazione minima inibente (MIC); coefficiente chemioterapico; fenomeni di resistenza. Chemioterapia clinica in rapporto agli aspetti farmacocinetici ed alla sede dell’infezione.

Associazioni tra chemio-antibiotici: aspetti terapeutici e tossicologici.

CHEMIOTERAPICI NATURALI

- Principali sostanze di origine naturale (elementi: mercurio, zolfo e derivati; composti di origine vegetale: emetina, chinina, connessina, arbutina, papaina, felce maschio, paclitaxel, ac. salicilico, ecc.; composti di derivazione animale: lisozima, squalamina, ecc.).

CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI DI SINTESI

- Antagonisti dell’acido folico: sulfamidici (classificazione e loro impiego clinico in base alle caratteristiche farmacocinetiche). Diaminopirimidine inibenti le diidrofolicoreduttasi (DFR): trimetoprim, tetroxoprim. Interesse delle associazioni diaminopirimidine-sulfamidici (Cotrimoxazolo, Co-trimoxapiridina, ecc.).

- Chinoloni (derivati del piridone) sistemici (fluorochiniloni): norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, enoxacina, ecc.

- Chinoloni (derivati del piridone) attivi solo nelle infezioni umane: ac. nalidixico, ac. oxolinico, ac. piromidico, ac. pipemidico, cinoxacin, flumechina, ecc.. Altri antibatterici urinari: nitrofurani (nitrofurantoina, nifurtimox, ecc.); terizidone, melenamina mandelato e citrato, ecc.

- Antimicobatterici: trattamento della tubercolosi: farmaci per la terapia di base (idrazide dell’acido isonicotinico, tiosemicarbazone, pirazinamide, etambutolo); farmaci alternativi (amikacina, cisloserina, ciprofloxacina, ofloxacina, ac. p - aminosalicidico o PAS, etionamide, capreomicina, clofazimina). Trattamento della lebbra (dapsone o DDS, tiabulosina, clofazimina). Coadiuvanti (talidomide).

- Antibatterici intestinali: ossichinoline (5 - 6 - metossi - cloro - chinolina, cloroidochinolina, ecc.).

ANTIBIOTICI ANTIBATTERICI

b-amine

- Pennicilline: naturali, biosintetiche (pennicillina G, pennicillina V), forme ritardo (pennicillina procaina, pennicillina benzatina, ecc.); pennicilline resistenti alle b- lattamasi stafilococciche (nafcillina, isossiazolillpenicilline, ecc. ); pennicilline a spettro allargato (ampicillina, etacillina, amoxacillina, esteri dell’ampicillina, ecc.); pennicilline attive contro Ps aeruginosa, Proteus, Enterobacter (carbenicillina, carindacillina,ecc.); pennicilline a spettro prolungato sulle enterobacteriacee (mecillinam); ureidopenicilline (azio - mezio - e piperacillina); associazione imepenem-cilastatina; monobactamici (aztreonam). Coadiuvanti inibitori delle b- lattamasi stafilococciche (ac. clavulanico, sulbactam).

- Cefalosporine: attive per os e/o per via parenterale; distinzione in generazioni (I, II, III e IV), secondo lo spettro d’azione, la resistenza alle b- lattamasi, attività sul sistema immunitario, ecc.

Antibiotici a spettro d’azione pennicillino-simile

- Glicopeptidi: vancomicina e teicoplanina; a struttura diversa; novobiocina, ac. fusidico.

Antibiotici batteriostatici a spettro intermedio

- Macrolidi (eritromicina, spiramicina, josamicina, miocamicina, roxitromicina, ecc.); azalidi (azitromicina); lincosamidi (lincomicina e clindamicina).

Antibiotici aminociclitoli-aminoglicosidi o oligosaccaridi

- Gruppo della streptomicine (streptomicina e diidrostreptomicina); della neomicina (neomicina B, ribostamicina, paromomicina, ecc.); fortimicine (dactimicina). Composti collegati (Kasugamicina, spectinomicina).

Antibiotici batteriostatici ad ampio spettro

- Tetracicline per uso orale (1 generazione; clortetraciclina, ossitetraciclina, tetraciclina, demeclociclina; II generazione: doxicicìina, minociclina, ecc.; per uso parenterale (rolitetraciclina).

- Cioranfenicolo e tiamfenicolo.

Antibiotici batteriostatici ad ampio spettro

- Rifamicine; rifamicina SV, rifampicina, rifambutina, rifapentina, ecc.

- Fosfomicina.

Antibiotici polipeptidici attivi sui Gram

- Polimixine (polimixina A, polimixina E, ecc.)

Antibiotici ad uso topico

- Polipeptidici (polimixine, bacitracina, tirotricina, ecc.); aminoglicosidi (neomicina, paromomicina).

Nuovi presidi terapeutici

- Anticorpi monoclonali contro le tossine batteriche.

FARMACI PER LA TERAPIA ANTIMICOTICA

Chemioterapici di sintesi

- Sistemici: nitroimidazoli (attivi per os: ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo; attivi per via e.v.: miconazolo, econazolo, ecc.), terbinafina, 5 - fluorocitosina, idrosistilbamina, ecc.

- Per applicazione topica: nitroimidazoli (clotrimazolo, miconazolo, econazolo, tioconazolo); tolnaftato, tolciclato, potassio ioduro; acidi organici (ac. benzoico, ac. salicilico, ecc.); acidi grassi (ac. undecilenico, ac. caprinico, ecc.); agenti riducenti (Na iposolfito + HCI ). Vedi anche "Antisettici e disinfettanti".

Antibiotici

- Macrolidi polienici: amfotericina B, nistatina, pimaricina, ecc.

- Non polienici: griseofulvina.

FARMACI PER LA TERAPIA ANTIPROTOZOARIA

Malaria. localizzazione del plasmodio endoeritocitaria (4 - aminochinoline: clorochina, amodiachina, ecc.); esoeritrocitaria (8 - aminochinoline: primachina); localizzazioni endo - ed eso - eritrocitarie (chininici: chinina, chinidina, meflochina. ecc.); inibitori della DFR ( pirimetamina, clorguanide e loro associazione con i sulfamidi arsenicali. ecc.); tissutale (nitroimidazoli: metronidazolo, ornidazolo, tinidazolo. ecc.; emenna e deidroemetina; clorochina, amfotericina B). Amebicidi ad azione ambivalente (nitroimidazoli).

Leishmaniosi: antimoniali (sodio stibogluconato, meglumina, antimoniato, ecc.); amfotericina B, metronidazolo, cicloguanile embonato,, deidroemetina, ecc.

Tricomoniasi e giardiasi: nitroimidazoli (metronidazolo, azanidazolo, omidazolo, tinidazolo, ecc.).

Polmonite da Pneumocystis carini: cotrimoxazolo, pentamidina, dapsone, trimetoprim, clindamicina, ecc.

Toxoplasmosi: associazione pirimetamina-sulfadiazina; spiramicina.

FARMACI PER LA TERAPIA ANTIELMINTICA

Platelminti

- Trematodi: praziquantel; niclosamide; antimoniali organici tri- e penta- valenti (stibofene, dimercaptosuccinnato di antimonio, ecc.).

- Cestodi: praziquantel; niclosamide; albendazolo, mebendazolo, paromomicina, chinacrina, ecc.

Nematelmiti: pirvinio pamoato, pirantel pamoato, mebendazolo, albendazolo, piperazina, ecc.

FARMACI ANTIVIRALI

- Analoghi nucleosidici: acyclovir, ganciclovir (DHPG), iodossiuridina (IDU), ribavirina, citarabina. vidarabina, ecc.

- Farmaci vari: amantadina, rimantadina, ecc.; foscarnet; interferoni e loro induttori (vedi immunostimolanti).

- Sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS): caratteri generali ed evoluzione della sindrome; strategie terapeutiche. Chemioterapici anti-HIV: zidovudina (AZT), 2'-3'-dideossinucleosidi (DDC e DDI). Farmaci sperimentali e prospettive future.

IMMUNOCHEMIOTERAPICI

- Principi generali di immunologia.

- Immunostimolanti ed immunomodulatori: composti di sintesi (levamisolo, tiabenzadolo, metisoprinolo, ecc.); polinucleotidi (poli A:U, poli I - C, ecc.); emoderivati- (immunoglobuline, sieri iperimmuni, transfer factor, ecc.); interferons (a, b, g e sottoclassi); ormoni timici (timosina, timopentina, timostimolina, ecc.); androgeni; derivati batterici (BCG, adiuvante di Freund, estratti batterici purificanti, ecc.); prodotti sperimentali (RNA immune, linfociti TIL, ecc.). Principi di immunoprofilassi attiva e passiva.

- Fattori peptidici di regolazione: fattori stimolanti le colonie di granulociti (G-CSF e GM-CSF), eritropoietina, TGF, FGF, PDGF, TNF, interleuchine, 7- interferon, ecc.

- Immunosoppressori e terapia dei trapianti d’organo: glucocorticoidi, ciclosporina, FK-506, methotrexate, azatioprina, ecc.

ANTISETTICI E DISINFETTANTI

- Caratteristiche e meccanismo d’azione dei principali farmaci d’uso: alcali, acidi, alogeni, aldeidi, agenti ossidanti, batotoni, metalli pesanti, ecc.

CHEMIOTERAPIA ANTINEOPLASTICA

- Principi generali di oncologia: il ciclo cellulare e la degenerazione neoplastica (iperpiasia, displasia, metaplasia, neoplasia). La cancerogenesi e fattori cance-rogeni (genetici, ambientali, ecc.). La resistenza agli agenti citotossici.

- Alchilanti polifunzionali: mostarde azotate (ciclofosfamide, ifosfamide, mecloretamina, melfalan, ecc.); nitrosuree (carmustina, lomustina, semustina, streptozotocina,ecc.); etilimine (trietilenmelanina, esametilmelanina, tiotepa, ecc.); achilsulfonati (busulfan, ecc.); triazeni (procarbazina, dacarbazina, ecc.); composti del platino (cisplatino, carboplatino, ecc.).

- Antimetaboliti: antagonisti dell’acido folico (methotrexato, aminopterina, ecc.); analoghi delle purine (6 - mercaptopurina, 6 - tioguanina, 6 - azatioprina, ecc.); analoghi delle pirimidine (citarabina, 5 - fluorouracile, ftorafur, ecc.).

- Inibitori della mitosi: alcaloidi della vinea (vincristina, vinblastina, ecc.); podofillotossine (VP16, VM-26).

- Antibiotici: dactinomicina; antracicline (doxorubicina, daunorubicina, epirubicina, mitoxantrone, ecc.); cromomicine (mitramicina); mitomicina, bleomicina, ecc.

- Agenti vari: idrossiurea, mitotano, asparaginasi, dibromomammitolo, ac. azelaico, ecc.

- Ormonoterapia: ormoni e composti ad attività ormonale: glucocorticoidi, estrogeni, progestinici, androgeni.

Inibitori della sintesi ormonale (aminoglutetimide, metopirone, ecc.). Antagonisti recettoriali: tamoxifene, clomifene, ciproterone, ecc.. Gonadoreline di sintesi: leuprolide (leuprorelina o buscrelin), goserelin, ecc.

- Radiofarmaci: K - emettitori: (58Co, 83Sr, ecc.); g - emettitori (60Co. -131I, 132I, 198Au, 226Ra, ecc.); b - emettitori (b ‘4C, 31P, 1311, 98Au; 13+: ‘8F, 22N, ecc.). Concetti fondamentali sul meccanismo d’azione dei radionuclidi, unità di misura (rado Gray, rem o Sievert, curie o Becquerei, roentgen o Coulomb/Kg, ecc.); tempo di emivita dei radiofarmaci di più frequente impiego. 89Sr per la terapia del dolore da metastasi ossee.

- Immunostimolanti ed immunosoppressori: razionale delle applicazioni terapeutiche (per i principali rappresentanti vedi "Immunochemioterapici").’

- Composti sperimentali: azaticidina, florafur, paclitaxel, ecc.

- Protocolli di polichemioterapia per le principali affezioni neoplastiche.

FARMACI ATTIVI SUL SANGUE E L’EMOPOIESI

- Principi generali di ematologia. Terapia trasfusionale e supplementazione con sostituti o concentrati emoplasmatici negli stati carenziali congeniti o acquisiti ("plasma expanders", pappe eritrocitarie, piastriniche, leucocitarie, sangue impoverito di leucociti e piastrine, plasma, albumina, fattori della coagulazione, "plasma - exchange", citoforesi, ecc.).

- Agenti emopoietici: eritropoietina; vitamine (B12, B6, C, ac. folico, ecc.); fattore intrinseco; sali minerali (di Fe, Cu, Co, Zn).

- Farmaci anticoagulanti: eparina, eparine a basso peso molecolare (enoxaparina), anticoagulanti orali (wafarin, dicumarolici, ecc.): trombolitici (streptochinasi, t - PA, urokinasi, saruplasi, ecc.); antiagreganti piastrinici (ac. acetilsalicilico, dipiridamolo, ticlodipina, ecc.).

- Antiemorragici: vit. K e derivati (menadione iposolfito e di fosfato sodico); fattori della coagulazione (fibrinogeno, protrombina, F. antiemofilico B, F. XIII, PPSB - associazione di protrombina, proconvertina, F. X o F. Ix -, ecc.). Inibitori della fibrinolisi (acido ~ -aminocaproico, ac. tranexamico). Favorenti l’attività tromboplastinica (ac. poligalatturonico, veleno di Botrhops jararaca) e la sintesi di fibrinogeno (linesterolo + mestranolo). Terapia trasfusionale (sangue intero, plasma, ecc.). Favorenti l’adesività piastrinica (etamsilato). Emostatici locali: coagulanti le proteine (percloruro di Fe, Pb acetato, ac. tannico, sali di Al, HO2, ecc.). Trombina, veleno di B.jararaca, spugna di fibrina o di gelatina, cellulosa ossidata, alginato di Na, ecc.

FARMACOLOGIA ENDOCRINA

- Principi generali della funzione ormonale, paracrina ed autocrina. I feromoni.

- Sistema neuroendocrino: regolazione ipotalamica monoaminergica e peptidergica della adenoipofisi (TRH, GHRH, CRH, GnRH, somatostatina, DA, 5-HT, ecc.); ormoni adenoipofisari: somatomammotropine (PrI, GH, PL); glicoproteici (LH, FSH, CG, TSH); derivati della pro-opiomelanocortina (ACTH, a-c b - MSH, b -c g-LPH, b-endorfina). Impieghi clinici. Farmaci stimolanti ed inibenti il rilascio degli ormoni adenoipofisari (neurolettici, DA, bromocriptina, gonadotropina corionica, gonadoreline di sintesi, somatostatina, ecc.). Le somatomedine (IGF). Ormoni neuroipofisari: ossitocina; vasopressina (ADH) e derivati di sintesi.

- Ormoni tiroidei (T3, T4, T3-reverse); supplementazione iodica. Farmaci antitiroidei; tionamidi (propiltiouracile, metimazolo, ecc.); inibitori anionici (perclorati, pertecnetati, tiocianati, ecc.), ioduro, 131I, ipodato.

- Ormoni corticosteroidei: glucocorticoidi (naturali e composti di sintesi): mineralcorticoidi (naturali e composti di sintesi); antagonisti dell’aldosterone (vedi "Diuretici risparmiatori di potassio"). Inibitori della steroidogenesi (mitotani, aminoglutetimide, amfenone B, metirapone, ecc.) ed antagonisti recettoriali (mifepristone).

- Ormoni gonadici: estrogeni e progestinici (naturali e composti di sintesi);relassina; interesse clinico delle associazioni estro-progestiniche: la contraccezione ormonale. Antiestrogeni (clomifene, tamoxifene, ecc.); inibitori della sintesi (danazolo); antiprogestinici (mifepristone). Androgeni (naturali e composti di sintesi). Antiandrogeni (ciproterone, flutamide): inibitori della sintesi (spironolattone, Ketoconazolo, ecc.). Farmaci per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna: a1-bloccanti (alfuzosina), mepartricina, estratti vegetali (Pygeum africanum, Serenoa repens, Urtica dioica, ecc.). Contraccezione ormonale nel maschio (gossypol). Terapia farmacologica dell’infertilità maschile e femminile.

- Ormoni pancreatici: glucagone, insulina, somatostatina, polipeptide pancreatico, ecc. Farmaci per il trattamento del diabete mellito: le formulazioni insuliniche: ipoglicemizzanti orali (sulfaniluree e biguanidi).

- Ormoni dell’omeostasi minerale ossea: calcitonina, paratormone, vitamina D e derivati, glucocorticoidi, estrogeni, ecc. Farmaci adiuvanti: composti del calcio (fosfato, bifosfonati, etidronato, fluoruro, ecc.).

VITAMINE

- Principi generali dell’azione vitaminica e dei loro usi clinici.

- Vitamine idrosolubili: complesso B (tiamina, riboflavina, niacina, piridossina, ecc.); ac. pantotenico, ac. ascorbico, biotina, carnitina, ecc.

Vitamine liposolubili: vitamina A K ed E e suoi derivati.

TESTI CONSIGLIATI

GOODMANF e GILMAN: Le basi farmacologiche della Terapia. Zanichelli Editore S.P.A. -Bologna, 8a edizione, 1992.
B.G.KATZUNG: Farmacologia Generale e Clinica. Piccin Nuova Libraria S.P.A.- Padova, 1992
E.MARMO: Farmacologia Generale e Speciale. Unione Tipografico-Editrice Torinese- Torino, 1991.
CAMPI DI INTERESSE PARTICOLARE
P. PREZlOSl: Fondamenti di neuropsicofarmacologia. Piccin Nuova Libraria S.p.A.- Padova
G.GlALDRONl GRASSI: Chemio-Antibiotico Terapia. Masson S.p.A. Editrice- Milano.